The application of Betadex Sulfobutyl ether sodium (SEβCD)

Що таке сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрин (SEβCD)?

Sulfobutyl ether beta-cyclodextrin (SEβCD)є похідним циклодекстрину, синтезованим β-циклодекстрином і 1,4-BS(1,4-бутансульфоном) (CAS 182410-00-0.Сульфобутилефір-β-циклодекстрин (SBE-β-CD) є похідним циклодекстрину. Це кристалічний порошок від білого до майже білого, практично без запаху. SBE-β-CD широко використовується у фармацевтичній та інших галузях промисловості завдяки своїм солюбілізуючим і стабілізуючим властивостям. Завдяки своїй унікальній структурі SBE-β-CD утворює комплекси включення з різними молекулами, підвищуючи їх розчинність і біодоступність.

Через низьку розчинність β-циклодекстрину тривале зберігання може призвести до випадання препарату в осад; і він є нефротоксичним і не має гнучкості у застосуванні парентерального введення, тому його було модифіковано до сульфобутилового ефіру бета-циклодекстрину (SEβCD), ефективно знижує пефротоксичність β-циклодекстрину та покращує розчинність і сумісність з кров’ю, що сприяє його чудовій біодоступності та хорошій переносимості при клінічному застосуванні. Фармакопеєю США та Європейською фармакопеєю він також схвалений для використання в ряді фармацевтичних допоміжних речовин.

Сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину (SEβCD) має чудову стабільність, проникність, розчинність, низьку токсичність і біодоступність. Крім того, він може контролювати час вивільнення препарату, поміщаючи молекули препарату у внутрішню порожнину, так що сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрин (SEβCD) широко використовується в пероральних ліках, очних краплях, назальних спреях, легеневій доставці ліків (PDD). , внутрішньовенні ін’єкції та місцеві ліки для шкіри. Нижче буде підсумовано ефективність і застосування сульфобутилового ефіру бета-циклодекстрину (SEβCD) у клінічних препаратах:

Внутрішньовенне введення: 

• На ринку є багато схвалених FDA ін’єкцій, які містять SβECD, який в основному використовується як солюбілізатор.[1]
• Його використовували в противірусних ін’єкціях: Ремдесивір ​​(REM) як солюбілізатор.[1]

Ліки місцевого застосування:

• Його використовували в препараті для іонофорезу пропофолу, який може збільшити пасивний потік проникнення пропофолу.[2]
• Ацикловір, вагінальний препарат, який використовується для лікування вірусу простого герпесу типу 2 (ВПГ-2), використовується для підвищення противірусної ефективності.[3]

Сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину натрію (SBECD)використовувався в кількох ліках, зокрема:

1. Ітраконазол для ін’єкцій: цей протигрибковий препарат має переваги від SBECD як солюбілізатора.
2. Вориконазол для ін’єкцій: ще один протигрибковий препарат, який використовує SBECD для підвищення розчинності.
3. Пімавансерин у таблетках: використовується для лікування психозу, пов’язаного з хворобою Паркінсона, SBECD використовується для покращення розчинності цього препарату.
4. Дроперидол для ін’єкцій: використовується для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню, SBECD також входить до складу цього препарату.

Важливо відзначити, що застосування сульфобутилового ефіру бета-циклодекстрину натрію в лікарських засобах може відрізнятися залежно від специфічних характеристик препарату та його рецептури. Крім того, з часом можуть з’явитися додаткові ліки, що використовують SBECD для підвищення розчинності та біодоступності.

Огляд програми:

Фармацевтична промисловість:

SBE-β-CD широко використовується у фармацевтичних композиціях для покращення розчинності та стабільності погано розчинних ліків.

Він допомагає підвищити біодоступність активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) шляхом утворення комплексів включення, тим самим покращуючи доставку ліків та ефективність.

SBE-β-CD використовується в різних лікарських формах, таких як пероральні розчини, ін’єкції та назальні спреї.

[1] Противірусний ремдесивір ​​на основі сульфобутилового ефіру бета-циклодекстрину: характеристика електроформованних і ліофілізованих композицій https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Трансдермальна іонофоретична доставка рідкого ліпофільного препарату шляхом утворення комплексу з аніонним циклодекстрином https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Нанокраплі хітозану, наповнені ацикловіром, сульфобутиловий ефір-β-циклодекстрин, декоровані для місцевого лікування інфекцій HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608