Новини

нові продукти

Новини галузі

Летермовір: Революція профілактики ЦМВ з гідроксипропіл -бетадексом

2024-12-05

Що таке Letermovir?

Летермовір-це не-нуклеозидний специфічний для ЦМВ противірус, що інгібує комплекс кінцевої кінцевої ДНК (субодиниці PUL56), порушуючи реплікацію вірусу. На відміну від традиційних противірусів, таких як ганцикловір або Фоскарне, летермовір пов'язаний зі значно нижчою токсичністю, особливо придушенням кісткового мозку, що робить його особливо придатним для пацієнтів, які перенесли HSCT, які вже ризикують гематологічними ускладненнями.

З моменту свого затвердження FDA у 2017 році Letermovir продемонстрував неабияку ефективність у клінічних випробуваннях, зменшуючи захворюваність на захворювання ЦМВ у пацієнтів з високим ризиком. Його пероральні та внутрішньовенні рецептури забезпечують гнучкість у введенні, що ще більше посилює його клінічну корисність.

Роль гідроксипропіл -бетадексу в ін'єкції летермовіру

Гідроксипропіл Бетадекс(HP-β-CD) відіграє вирішальну роль у формулюванні ін'єкції летермовіру (Prevymis®), що забезпечує його ефективне та безпечне використання в клінічних умовах. Його внески узагальнені наступним чином:

1. Підвищення розчинності наркотиків

Летермовір погано розчинний у воді, що викликає проблеми для ін'єкційних рецептур. Гідроксипропіл Бетадекс діє як комплексуючий засіб включення, інкапсулюючи гідрофобні молекули летермовіру всередині його гідрофобної порожнини. Це суттєво покращує розчинність летермовіру у водних розчинах, що робить ін'єкційну форму життєздатною для клінічного застосування.

2. Поліпшення стабільності наркотиків

Летермовір чутливий до факторів навколишнього середовища, таких як світло, тепло та вологість, що може призвести до деградації. Формуючи комплекси включення, гідроксипропіл Бетадекс забезпечує захисний щит для молекул летермовіру, підвищуючи їх фізичну та хімічну стабільність. Цей захист забезпечує більш тривалий термін зберігання та кращі умови зберігання для ін'єкції.

3. Підвищення переносимості

Гідроксипропіл Бетадеекс є високосумісним і має мінімальну токсичність, що робить його ідеальним для використання у рецептурах, призначених для імунокомпрометованих пацієнтів. Під час ін'єкцій летермовіру це також зменшує потенціал для роздратування на місці ін'єкції, покращуючи комфорт пацієнта та переносимість лікування.

4. Збільшення біодоступності

Поліпшуючи розчинність та стабільність літермовіру, гідроксипропіл Бетадекс побічно підвищує біодоступність препарату. Це забезпечує ефективну поглинання та терапевтичну дію в нижчих дозах, зменшуючи ймовірність побічних ефектів, максимізуючи ефективність.

5. Увімкнення гнучкої доставки наркотиків

Включення гідроксипропіл -бетадексу сприяло розвитку летермовіру в ін'єкційній формі, доповнюючи його пероральну форму. Ця гнучкість особливо цінна для пацієнтів, які не можуть приймати пероральні препарати, такі як критична допомога або відновлення після операції, розширення клінічного застосування.